Производи

(+)-(3R,5S), терц-бутил 7-[4-(4-флуорофенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсулфониламино)-пиримидин-5-ил]-3,5 -дихидрокси-6(Е)-хептенат, исто така познат како R1.5 или терц-бутил-росувастатин, е хемиско соединение со потенцијална примена во фармацевтската индустрија. Росувастатин е добро познат лек за намалување на холестеролот кој припаѓа на класа на лекови наречени статини.Работи така што го инхибира ензимот наречен HMG-CoA редуктаза, кој е вклучен во производството на холестерол во телото.R1.5 е дериват на росувастатин кој содржи терц-бутил група поврзана со молекулата, обезбедувајќи дополнителни својства и потенцијални придобивки. Една можна примена на R1.5 е како фармацевтска состојка за третман на хиперлипидемија и превенција на кардиоваскуларни болести.Како и росувастатин, R1.5 може да се користи за намалување на нивото на LDL холестеролот, исто така познат како „лош“ холестерол и триглицериди во крвта.Ова соединение може да покаже подобрени фармакокинетски својства, како што се зголемена биорасположивост или зголемена стабилност, во споредба со матичниот лек.Понатаму, терц-бутил групата може да придонесе за растворливоста на соединението и разноврсноста на формулацијата, што го прави погоден за различни системи за испорака на лекови. Друга потенцијална употреба на R1.5 е во развојот на пролекови или насочени системи за испорака на лекови.Терт-бутил групата може да дејствува како заштитна група, овозможувајќи контролирано ослободување на росувастатин во одредени ткива или органи, како што е црниот дроб.Оваа стратегија може да ја подобри ефикасноста на лекот и да ги минимизира потенцијалните несакани ефекти со зголемување на неговата концентрација на целното место додека ја намалува изложеноста на нецелните ткива. Дополнително, R1.5 може да послужи како вредна алатка за медицинските хемичари во откривањето и развојот на лекови.Комплексната структура на соединението обезбедува платформа за понатамошни модификации и дериватизации.Истражувачите можат да го користат R1.5 како оловно соединение за да ги истражат односите структура-активност и да развијат нови аналози со зголемена моќ, селективност или подобрени терапевтски профили.Ваквите студии може да придонесат за развој на нови и поефикасни статини или други агенси за намалување на холестеролот. Во заклучок, (+)-(3R,5S), терц-Бутил 7-[4-(4-флуорофенил)-6-изопропил -2-(N-метил-N-метилсулфониламино)-пиримидин-5-ил]-3,5-дихидрокси-6(Е)-хептенат (R1.5 или терц-бутил-росувастатин) ветува како фармацевтско соединение за третман на хиперлипидемија и кардиоваскуларни заболувања.Неговата единствена структура, комбинирана со терц-бутил групата, може да обезбеди предности како што се подобрена фармакокинетика, насочена испорака на лекови и можности за понатамошен развој на лекови.Потребни се понатамошни истражувања и развој за целосно да се истражи потенцијалот на R1.5 во фармацевтската област.