Производи

Беа синтетизирани 15 металоинтеркалатори базирани на платина (II) кои користат супституирани 1,10-фенантролин (phen) лиганди, вклучувајќи 5-хлоро-1,10-фенантролин (5-Cl-phen), 5-метил-1,10- фенантролин (5-CH3-фен), 5-амино-1,10-фенантролин (5-NH2-фен), 5-нитро-1,10-фенантролин (5-NO2-фен) и дипиридо[3,2-d :2',3'-f]хиноксалин (dpq) и ахирален етилендиамин (en) и хиралните помошни лиганди 1S,2S-диаминоциклохексан (S,S-dach) и 1R,2R-диаминоциклохексан (R,R-dach) .Нивната цитотоксичност во клеточната линија на леукемија на глувчето L1210 беше одредена со помош на анализи за инхибиција на растот.Најцитотоксични метални комплекси се оние кои содржат помошни лиганди S,S-dach и 5-CH3-phen интеркалирачки лиганди.Еден металоинтеркалатор [Pt(5-CH3-phen)(S,S-dach)]Cl2 (5MESS), покажува 5-10 пати зголемување на цитотоксичноста во споредба со клиничкиот агенс цисплатин.Од експериментите за врзување на ДНК се чини дека нема значајна разлика помеѓу кој било од металните комплекси, што покажува дека ниту афинитетот за врзување на ДНК, ниту начинот на врзување/формиран аддукт на ДНК не е единствената детерминанта за цитотоксичноста на оваа фамилија на платина (II) металоинтеркалатори.