Производи

Активатори на јаглеродна анхидраза: прва студија за активирање на човечката секреторна изоформа VI со амино киселини и амини.

Секреторниот изозим на човечката карбонска анхидраза (hCA, EC 4.2.1.1), hCA VI, е клониран, изразен и прочистен во бактериски експресивен систем.Кинетичките параметри за реакцијата на хидратација на CO(2) покажаа дека hCA VI поседува ak(мачка) од 3,4 x 10(5)s(-1) и k(мачка)/K(M) од 4,9 x 10(7)M (-1)s(-1) (на pH 7,5 и 20 степени C).hCA VI има значајна каталитичка активност за физиолошката реакција, со ист ред на големина како сеприсутната изоформа CA I или трансмембранскиот изозим CA IX поврзан со туморот.Се покажа дека низа амино киселини и амини дејствуваат како CA VI активатори, со променлива ефикасност.l-His, l-Trp и допамин покажаа слаби CA VI активирачки ефекти (K(A)s во опсег од 21-42 microM), додека d-His, d-Phe, l-DOPA, l-Trp, серотонин , а некои пиридил-алкиламини беа подобри активатори, со K(A) во опсег од 13-19 микроМ.Најдобрите CA VI активатори беа l-Phe, d-DOPA, l-Tyr, 4-амино-l-Phe и хистамин, со K(A)s во опсег од 1,23-9,31 microM.Сите овие активатори го подобруваат k(cat), немајќи никакво влијание врз K(M), учествувајќи на тој начин во чекорот на одредување на брзината во каталитичкиот циклус, реакциите на пренос на протон помеѓу активното место на ензимот и околината.