Производи

Повеќецелни соединенија се повеќе се бараат за ефикасен третман на сложени болести.Овде, го опишуваме дизајнот и синтезата на нова класа на шогаол-хупрински хибриди, кои наводно ќе погодат неколку клучни цели вклучени во Алцхајмеровата болест.Хибридите се тестирани in vitro за нивната инхибиторна активност против човечката ацетилхолинестераза и бутирилхолинестераза и антиоксидантна активност (ABTS.+, DPPH и Folin-Ciocalteu анализи) и во непроменети клетки на Escherichia coli за нивната Aβ42 и тау анти-агрегирана активност.Исто така, проценета е нивната пенетрација на мозокот (ПАМПА-БББ анализа).Иако хибридите не се толку моќни AChE инхибитори или антиоксидантни агенси како матичните хуприн Y и [4]-shogaol, соодветно, тие сè уште покажуваат многу моќни антихолинестераза и антиоксидантни активности и се многу помоќни Aβ42 и тау анти-агрегациони агенси од матични соединенија.Севкупно, хибридите шогаол-хуприн се појавуваат како интересни пропустливи во мозокот повеќецелни анти-Алцхајмерови води.

Екстрактите со различен поларитет добиени од различни растителни делови (корен, лист, цвет и овошје) на Seseli rigidum беа проучувани со различни антиоксидантни анализи: DPPH и ABTS активност на чистење на радикалите, со методот на целосна редуцирачка моќност, како и преку вкупната содржина на флавоноиди и полифеноли. .Етеричните масла од сите делови на растенијата покажаа слаби антиоксидантни карактеристики.Опсегот на инхибиторни концентрации на тестираните екстракти, против бактериите Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus и габите Candida albicans и Aspergillus niger беше 0,01-1,50 mg/mL и микробицидно 0,02-mL0.02-mL.Во интеракцијата со холинестеразата, сите есенцијални масла се покажаа ефикасни како инхибитори.Највисок процент на инхибиција наспроти човечката и коњската холинестераза е прикажан со есенцијалното масло од корен (38,20% и 48,30%, соодветно) меѓу маслата и екстрактот од корен хексан (40,56% и 50,65% соодветно).Етеричните масла и испарливите компоненти на сите делови на растенијата беа идентификувани со GC, GC-MS и headspace/GC-MS.Статистичката анализа на ансамблот на резултати покажа дека составот на есенцијалното масло од коренот значително се разликува од есенцијалните масла од другите делови на растението.Земајќи ги предвид сите проучувани активности, екстрактот од коренот на хексан ги покажа најдобрите вкупни својства.Со помош на течна хроматографија со високи перформанси поврзана со масена спектрометрија со висока резолуција, 30-те најзастапени состојки беа идентификувани во екстракти со различен поларитет.Присуството на идентификуваните конституенти беше поврзано со набљудуваните специфични биолошки активности, назначувајќи ги соединенијата потенцијално одговорни за секоја изложена активност.