Производи

Телитромицин првпат беше лансиран во Германија како орален третман еднаш дневно за респираторни инфекции, вклучувајќи пневмонија стекната во заедницата, акутни бактериски егзацербации на хроничен бронхитис, акутен синузитис и тонзилитис/фарингитис.Овој полусинтетички дериват на природниот макролид еритромицин е првиот пазарен кетолид, нова класа на антибиотици со C3-кетон наместо L-кладиноза група.14-члениот прстенест антибактериски агенс ја спречува синтезата на бактериски протеини со врзување за два домени на 50S подединица на бактериски рибозоми.Покажува моќна ин витро активност против вообичаените респираторни патогени, вклучувајќи Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes, како и други атипични патогени.3-кето групата дава зголемена кисела стабилност и намалена индукција на отпорност на макролид-линкозамид-стрептограмин Б што често се забележува кај макролидите.Заменетиот C11-C12 карбамат остаток се чини дека не само што го зголемува афинитетот за местото на врзување на рибозомите, туку и го стабилизира соединението против хидролиза на естераза и избегнува отпор поради елиминација на макролидите од клетката со ефлуксна пумпа кодирана од генот mef кај одредени патогени. .Телитромицинот е и конкурентен инхибитор и супстрат на CYP3A4.Сепак, за разлика од неколку макролиди како што е тролеандомицин, тој не формира стабилен инхибиторен комплекс на метаболит на CYP P-450 Fe2+-нитросоалкан кој е потенцијално хепатотоксичен.Лекот добро се поднесува и добро се дистрибуира во пулмоналните ткива, бронхијалните секрети, крајниците и плунката.Излегува дека е високо концентриран во азурофилните гранули на полиморфонуклеарните неутрофили, со што се олеснува неговото доставување до фагоцитираните бактерии.