Производи

Триметоприм е липофилен и слаб алкален пириметамински бактериостатски агенс.Тоа е бел или речиси бел кристален прав, без мирис, горчлив и малку растворлив во хлороформ, етанол или ацетон, но речиси нерастворлив во вода и високо растворлив во раствор на глацијална оцетна киселина.Има антибактериски спектар кој е сличен со сулфа лековите, но со силно антибактериско дејство.Има добар ефект во лекувањето на Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus и разни други грам-позитивни и негативни бактерии.Но, тој е неефикасен против инфекција со Pseudomonas aeruginosa.Неговата минимална инхибиторна концентрација е често помала од 10 mg/L, со самото користење е лесно да се предизвика отпорност на бактерии, и затоа генерално не се користи сам, а главно се комбинира со сулфа-лек за да формира соединение за клинички третман на инфекции на уринарниот тракт, цревни инфекции, респираторни инфекции, дизентерија, ентеритис, тифусна треска, менингитис, отитис медиа, менингитис, сепса и инфекции на меките ткива.Има ефект на лекување на тифус и паратифус ефект кој не е помал од ампицилинот;Може да се комбинира и со сулфа лекови со долго дејство за превенција и третман на фалципарум маларија отпорна на лекови.

Основниот принцип на антибактерискиот триметоприм е да се меша со метаболизмот на фолатите кај бактериите.Главниот механизам на дејство е селективна инхибиција на активноста на дихидрофолат редуктаза кај бактериите, така што дихидрофолатот не може да се редуцира на тетрахидрофолат.Бидејќи синтезата на фолна киселина е главниот дел од биосинтезата на нуклеинската киселина, и затоа производот ја спречува синтезата на бактериски нуклеински киселини и протеини.Покрај тоа, сврзувачкиот афинитет на триметоприм (TMP) за ензимот на бактериска дихидрофолат редуктаза е пет пати посилен од оној на дихидрофолат редуктаза кај цицачите.Комбинацијата помеѓу него со сулфа лекови може да предизвика двојна блокада на метаболизмот на биосинтезата на фолна киселина на бактерии, така што постои синергетски ефект што ќе ја подобри антибактериската активност на сулфа лековите и може да го претвори антибактерискиот ефект во бактерицидно дејство што ја намалува отпорноста на лекови. соеви.Покрај тоа, производот може да ги подобри антибактериските ефекти на различни други антибиотици (како што се тетрациклин, гентамицин).